利巴韦林颗粒(Neuborin)(利巴韦林颗粒)

时间:2019-05-04 07:18 来源:线上365bet正网 作者:admin

药理学和毒理学
药理作用
利巴韦林是一种合成的抗病毒核苷。
对细胞培养物的体外试验表明,利巴韦林对呼吸道合胞病毒(RSV)具有选择性抑制作用。
尽管利巴韦林的作用机制尚不清楚,但体外抗病毒活性可能会被鸟苷和黄嘌呤核苷逆转,这表明利巴韦林可能作为这些细胞的代谢类似物。
毒理学调查
重复剂量毒性:利巴韦林分别以30,36和120mg / kg的剂量给予小鼠,大鼠和猴子,并且当给药4周或更长时心脏受损。
遗传毒性:利巴韦林浓度为0。
015和0。
3月5日。
在没有代谢活性物质的情况下,0mg / ml增加细胞转化和小鼠突变Balb / c 3 T 3(成纤维细胞)和L 5 178 Y(淋巴瘤)。
浓度范围为3。
75?10。
在添加代谢活化剂的条件下,L5178Y细胞的突变率在0mg / ml时增加(3至4次)。
小鼠微核试验的结果显示,静脉内利巴韦林剂量范围为20至200mg / kg,具有切割效果。
在显性致死试验中,给大鼠腹膜内注射剂量为50至200mg / kg的利巴韦林连续5天,没有诱变效应。
生殖毒性:以35至150mg / kg的剂量施用的雄性小鼠可引起曲细精管的显着萎缩,精子浓度降低和精子形态增加。
停药后3至6个月,生精潜能部分恢复。
其他毒性研究还表明,在没有低剂量研究的情况下,在成年大鼠中以低至16mg / kg的剂量口服利巴韦林可能导致睾丸损伤(精子萎缩)。你是
尚未研究女性生育能力。
对不同物种的动物的研究表明,利巴韦林具有显着的致畸和/或杀菌毒性。
仓鼠给予2剂单次口服给药。
兔或大鼠的剂量分别为0mg / kg或更多。
三和一。
在0mg / kg时,证实结果具有致畸作用。
畸形主要发生在颅骨,踝关节,眼睛,四肢,颌骨,骨骼和胃肠道,其发生率和严重程度随着剂量的增加而增加。
胎儿和后代的存活率下降。
利巴韦林在兔和大鼠胚胎中引起1mg / kg的致死剂量,非致畸剂量为零。
1和0
3mg / kg(根据表面积计算,每个对应于0的等效人剂量)。
015和0。
04毫克/千克)
致癌性:接受利巴韦林剂量为16-200 mg / kg的大鼠的长期研究表明利巴韦林可能诱发良性乳腺,胰管,垂体和肾上腺腺瘤。
虽然在小鼠和大鼠的18-24个月致癌性研究的早期阶段尚无定论,但这些研究表明,小鼠和大鼠的利巴韦林剂量分别为20-75和10-40mg /小鼠。确认为kg。长期给药后视网膜还原酶的表达和变性
[药代动力学]
来自家庭人类的生物利用度研究的数据表明,利巴韦林颗粒在口服给药后迅速被吸收,并且血浆浓度可在60-90分钟内达到峰值。
利巴韦林进入体内后,磷酸化形成活性代谢物利巴韦林单磷酸。
消除半衰期约为24小时。
利巴韦林保留在红细胞中。
它主要由肾脏排泄,非常少量的排泄物排出体外。
(有关详细信息,请参阅包装说明)
【贮藏】
密封并存放在干燥的地方。
[包装]
医用复合膜,每箱18袋
【有效期】
24个月
【执行标准】
中国药典2010年版2
[授权号]
国家医学标准字H51023508
[生产]
四川百利药业有限公司

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